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A TECNOLOGIA

ANTICORPOS CONFORMAÇÃO ESPECÍFICA (CSA)

 

Desenvolvemos 40 anticorpos que reconhecem preferencialmente GPCRs no estado ativo, tanto in vitro como in vivo (Gupta et al., J. Biol. Chem. 2007). Este método fornece uma técnica nova e poderosa para examinar a duração e extensão da ativação de receptores endógenos, bem como para detectar medicamentos que são moduladores alostéricos de GPCRs de família A que são de grande potencial terapêutico. As vendas da CSA são atualmente responsáveis por 30% da renda líquida da Proteimax.

 

Generation of G-protein coupled receptor antibodies differentially sensitive to conformational states.
Heimann AS, Gupta A, Gomes I, Rayees R, Schlessinger A, Ferro ES, Unterwald EM, Devi LA.
PLoS One. 2017 Nov 1;12(11):e0187306.

 

Conformation state-sensitive antibodies to G-protein coupled receptors.

Gupta A, Décaillot FM, Gomes I, Tkalych O, Heimann AS, Ferro ES, Devi LA.

J Biol Chem. 2007 Feb 23;282(8):5116-24
 

Hemopressin is an inverse agonist of CB1 cannabinoid receptors.
Heimann AS, Gomes I, Dale CS, Pagano RL, Gupta A, de Souza LL, Luchessi AD, Castro LM, Giorgi R, Rioli V, Ferro ES, Devi LA.
Proc Natl Acad Sci U S A. 2007 Dec 18;104(51):20588-93.

 

PRODUTOS

 

Peptídeo 19

O peptídeo 19 (Pep19) induz a expressão da proteína desacopladora 1 (UCP1) em adipócitos diferenciados de tecido adiposo branco e células 3T3-L1; no último, o Pep19 ativa as vias de sinalização pERK1/2 e AKT. O aumento de expressão de UCP1 induzida pelo Pep19, em células 3T3-1 diferenciadas em adipócitos, é bloqueada por AM251, um antagonista de receptores de canabinoide tipo 1. A administração oral de Pep19 em ratos Wistar obesos induzidos por dieta reduz significativamente o índice de adiposidade, peso
corporal total, glicose, triacilglicerol, colesterol e pressão sanguínea, sem 
alterar a frequência cardíaca. Mudanças no número e tamanho dos adipócitos também foram observadas. O Pep19 não possui efeitos no sistema nervoso central, como sugerido pela falta de expressão c-Fos do cérebro, toxicidade celular, indução dos comportamentos canabinóides em testes tetrad,
depressivo e ansiedade. Portanto, o Pep19 tem várias vantagens em relação aos compostos canabinóides previamente identificados e pode ter aplicações clínicas. 

 

O pep19 é a primeira patente 100% Proteimax a ser concedida nos USA e com sucesso em ensaios tanto in vitro como in vivo.

 

  • Peptídeo modificado, ligante de receptores cb, kit, processo in vitro para avaliação de ligação a receptores cb, usos, composição farmacêutica para modular a atividade de receptores cb. PCT/BR2013/000251
     

  • central nervous system effects.A novel peptide that improves metabolic parameters without adverse

      Sci Rep. 2017 Nov 1;7(1):14781. doi: 10.1038/s41598-017- 13690-9

 

19 Jan 2018

Anticorpos produzidos em laboratório facilitam busca por medicamentos

Testados no Instituto de Ciências Biomédicas (ICB), os compostos identificam mudanças em células alvo para novos medicamentos.

01 Nov 2017

A novel peptide that improves metabolic parameters without adverse central nervous system effects

Intracellular peptides generated by limited proteolysis are likely to function inside and outside cells and could represent new possibilities for drug development. Here, we used several conformational-sensitive antibodies targeting G-protein coupled receptors to screen for novel pharmacological active peptides.

01 Nov 2017

Generation of G-protein coupled receptor antibodies differentially sensitive to conformational states

The N-terminal region of G-protein coupled receptors can be efficiently targeted for the generation of receptor-selective antibodies. These antibodies are useful for the biochemical characterization of the receptors. In this study, we developed a set of criteria to select the optimal epitope and applied them to generate antibodies to the N-terminal region of 34 different G-protein coupled receptors. 

22 Nov 2017

Descoberta mostra potencial para tratar obesidade sem efeitos adversos

Peptídeo, que pode ser ingerido por via oral, será testado em seres humanos para permitir uso em medicamentos.

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